本发明公开了一种抗新冠药物帕罗韦德关键中间体的制备方法，以N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为原料，经过脱水消除反应、环丙烷化反应和脱保护成盐反应等三步后得到。本发明直接采用了N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为手性源，并实现了化合物2高选择性环丙烷化反应，避免了合成路线长、反应步骤繁琐以及手性拆分收率低的缺点，成本更为低廉；三废量大大降低，整个制备过程更加绿色环保；综合生产成本要比目前已知工艺大大降低，路线更具市场竞争力；反应步骤中未涉及氧化、还原等危险工艺，无需使用危险或剧毒试剂，实际生产上可操作性更强。
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来源：北方有色网
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