本发明提供一种阿帕替尼的制备方法，以2‑卤代‑3‑氰基吡啶为原料，和4‑氨甲基吡啶经取代反应得到N‑(吡啶‑4‑基甲基)‑2‑氨基‑3‑氰基吡啶，然后经酯化反应得到N‑(吡啶‑4‑基甲基)‑2‑氨基‑3‑吡啶甲酸酯，再和1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈经酰胺化反应制备阿帕替尼(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得，工艺流程简便，成本低；废水产生量少，安全绿色环保；反应条件易于实现，反应活性和选择性高，副反应少，所制备阿帕替尼杂质少、纯度和产率高。
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来源：北方有色网
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