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醋酸乌利司他及其关键中间体的制备方法

916   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-19 00:23:44
本发明提供了一种醋酸乌利司他(Ulipristal?acetate,化合物I)的制备方法,并提供了制备醋酸乌利司他的关键中间体(式IV化合物)及其制备。本方法是以易得的3,3-(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(化合物II)与氰基化试剂加成反应得到化合物III,然后将17α-羟基保护,得到式IV化合物,接着与甲基或甲基格式试剂反应后经酸水解得到式V化合物,再经对甲苯磺酸等催化与乙二醇反应得到化合物VI,然后环氧化反应得到环氧物VII,接着与格氏试剂反应得到化合物VIII,再经酸性条件下水解得到化合物IX,最后经乙酰化得到醋酸乌利司他,见下列反应式:反应式中R同说明书定义。
声明:
“醋酸乌利司他及其关键中间体的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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