本发明公开了一种卡格列净开环杂质的制备方法，该方法包括以下步骤：a)以式II化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩为起始原料，在丁基
锂作用下，与式III化合物2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯在有机溶剂中进行缩合反应，再在得到的反应混合物中加入酸的水溶液进行脱保护和开环反应；b)然后在步骤a)得到的产物中加入还原剂还原制得式I化合物卡格列净开环杂质。本发明提供的定向合成卡格列净开环杂质的方法，快速、便捷、高效得到杂质对照品，对卡格列净原料药的质量控制有重要意义。
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来源：北方有色网
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