本发明提供了一种4‑氟‑2‑羟甲基苯硼酸和克立硼罗的制备方法，属于原料药的合成技术领域。本发明先制备4‑氟‑2‑羟甲基苯硼酸，然后利用4‑氟‑2‑羟甲基苯硼酸来制备克立硼罗，这使本发明在芳基硼酸的构建中避免了易燃易爆的丁基
锂和价格昂贵、容易残留的钯催化剂的使用；同时采用新的合成路线制备克立硼罗。其中，不含有氰基的((2‑溴‑5‑氟苯基)氧代)三甲基
硅烷进行格氏反应，避免了氰基在格氏试剂作用下发生的副反应。因此，本发明提供的克立硼罗的方法合成工艺路线简洁，副产物少，产品质量高，成本低，适合工业化生产。实施例结果表明，本发明制备的克立硼罗纯度为99.0～99.6％，收率为78～81％。
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来源：北方有色网
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