本发明提供了一种罗氟司特的合成方法，包括以下步骤：（a）在有机溶剂中，化合物（I）与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0~50℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；或者在有机溶剂中，化合物（I）与正丁基
锂在-90~-70℃下发生反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在-90~-70℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；（b）在有机溶剂中，步骤（a）中得到的化合物（II）与特戊酰氯或磺酰氯在0~50℃下，在碱的作用下反应生成混合酸酐中间体，该混合酸酐中间体与3, 5-二氯-4-氨基吡啶在0~70℃下反应得到化合物（III）罗氟司特。本发明的方法工艺路线短，避免原料和试剂成本低廉，总收率高，反应条件温和，适合工业化生产。该方法的合成路线如下：。
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来源：北方有色网
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