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沙格列汀关键中间体的制备方法

971   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-18 23:29:37
本发明涉及一种(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯的制备方法,其包括以下步骤:1)Boc-L-焦谷氨酸甲酯通过三乙基硼氢化还原,再用三氟乙酸酐脱水得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯;2)将(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯在碱性条件下的水解反应、加DIPEA成盐后得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸N,N-二异丙基乙胺盐;3)将步骤2)所得(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸N,N-二异丙基乙胺盐进行酰胺化后得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酰胺;4)将(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酰胺以手性催化剂催化环丙化反应得到单一构型的目标产物(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯(SM1)。
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“沙格列汀关键中间体的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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