本发明公开了一种瑞来巴坦的制备方法。该方法具体为：在弱碱的作用下脱去草酸得到游离碱，游离碱与酰化试剂反应得到中间体3；中间体3在碱性试剂作用下水解，得到中间体4；中间体4在偶联试剂作用下，与N‑Boc‑4‑氨基哌啶反应，得到中间体5；中间体5经“一锅法”反应，催化剂脱苄基、磺化试剂磺化，然后成铵盐得到中间体6；中间体6在水解试剂作用下脱去哌啶环上的保护基得到终产物瑞来巴坦。该制备方法操作简单，生产周期短，后处理简单，产生三废少，摒弃催化加氢操作，减少危险性，而且所得产品收率高、纯度好、成本低，更适合工业化大生产。
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来源：北方有色网
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