本发明公开了一种佐替平的合成方法，以硫代苯乙酸为原料，先在多聚磷酸和P2O5条件下进行环合制得中间体噻庚酮，然后以甲基异丁基酮为溶剂，在低温条件使噻庚酮与二甲氨基氯乙烷进行缩合反应制得佐替平。本发明取得技术的效果：产品收率达到86.4％，比现有技术的35％提高51.4％，效果十分显著。一次产品的纯度高达99.8％，比现有技术的95％有了质的提升，降低了成本。降低了制备工艺条件，采用常压、中温反应，最高反应温度仅为90℃，极大地降低了反应危险性，同时减少了三废污染。
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