一种新的拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法，以及相关中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧]苯基]-6-卤-喹唑啉-4-胺和5-[(2’-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃硼酸的合成。该方法包括脒化、缩合、还原胺化、suzuki偶联和成盐纯化等反应步骤。该方法避免了不稳定的中间体的制备，以及污染和危险性大的氯代试剂的使用；具有产物纯度高、操作简单，反应产生的废液废气少，后处理方便等优点。
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来源：北方有色网
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