本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种帕唑帕尼盐酸盐的绿色制备方法。邻甲基苯胺与N‑氯代琥珀酰亚胺发生氯代反应得到2‑甲基‑5‑氯‑苯胺；再与亚硝酸类化合物反应得到6‑氯‑2H‑吲哚盐酸盐；然后发生N甲基化反应得到N‑甲基‑6‑氯‑2H‑吲哚；在二甲基亚砜参与下，经过3‑位碳原子的烷基化反应得到2,3‑二甲基‑6‑氯‑2H‑吲唑；再与2‑氯‑4‑氨基‑嘧啶和碘甲烷反应得到N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2,3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺；最后与3‑磺酸胺‑4‑甲基‑苯胺反应得到帕唑帕尼盐酸盐。本发明原料价格低廉，操作简单，操作的危险性低，避免废酸产生，反应收率高、纯度高。
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来源：北方有色网
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