本发明提供一种1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯的合成方法，具体涉及医药技术领域，S1、1,2,4‑三氮唑，碳酸钾或碳酸钠、溴苄或氯苄在DMF溶剂中加热反应8～10h，加水淬灭反应，MTBE萃取得到有机相，有机相浓缩得到4‑苄基‑1,2,4‑三氮唑固体；S2、将4‑苄基‑1,2,4‑三氮唑溶解于THF，加入三氯乙酰氯并冷却反应至0～5℃，滴加三乙胺或N,N‑二异丙基乙胺，并在此温度下反应2h，缓慢加入甲醇至反应体系，保温在0～5℃下反应2h，加水和MTBE，收集有机相；S3、有机相浓缩得到4‑苄基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯，4‑苄基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯在溶剂甲醇，催化剂Pd/C条件下0.5Mpa加氢反应8～10h，经过滤，浓缩溶剂，甲醇重结晶得到产品1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯。本发明具有制备方法简单，放大生产中产生的废水少等优点。
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来源：北方有色网
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