本发明涉及一种抗肿瘤药物克唑替尼的合成方法，以3‑羟基‑2‑氨基吡啶为原料，先保护氨基，再经过Mitsunobu反应、溴化脱保护、Suzuki偶联，最后进行脱保护制备得到克唑替尼。该方法在没有增加步骤的情况下，同时脱去两个氮上的保护得到克唑替尼；该路线避免了之前先硝化后还原的方案，避免了浓酸硝化产生的大量废酸废水，同时也避免了铁粉还原带来的环境污染或者催化加氢还原的高成本以及设备的高要求；氨基在保护情况下进行Suzuki偶联时，避免了吡啶溴化物的对位氨基的强给电子效应，增加了溴化物的反应活性，提高了Suzuki反应的产率；该方法具有步骤少、周期短、原料便宜易得、成本低、设备要求低，工艺稳定性高，绿色环保等一系列优点。
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来源：北方有色网
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