本发明涉及一种低成本制备西他列汀磷酸盐关键中间体的方法。该方法是利用在合适的溶剂和无机碱存在下，氰基乙酸酯和5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐(Ⅲ)酰胺化反应脱除醇，制备3-氧代-3-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)基]丙腈(Ⅳ)，化合物Ⅳ再与由2,4,5-三氟-1-卤代甲基苯和镁制备的格氏试剂反应得到4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)基]-1-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁酮(Ⅱ)。本发明不使用价高的米氏酸、三甲基乙酰氯和二异丙基乙胺，所用原料价廉易得，生产过程废水量少，所得产品收率高，杂质少，成本低。
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来源：北方有色网
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