本发明公开一种免疫抑制剂FR901483的中间体，该中间体的合成是由已知的双羟基化合物（1）出发，先在分子结构上得到叠氮基和羰基，再利用分子内施密特反应，在酸作用下，由叠氮基与羰基在分子内构建出FR901483的三环骨架结构，再在二异丙基氨基
锂存在下，与叠氮磷酸二苯酯和二碳酸二叔丁酯反应，从而在三环结构骨架的羰基邻位上引入用叔丁氧羰基保护的氨基，得到本发明的免疫抑制剂FR901483中间体。采用本发明的合成方法构建FR901483的三环骨架结构时，产物收率高，操作更简便，效率更高。
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来源：北方有色网
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