本发明公开了瑞兹亚碱四环骨架的合成方法，其一采用线性合成路线：以[3,3,1]环系结构的γ‑羟基α,β‑不饱和酯为起始原料；甲基保护烯丙醇的羟基，创造性地采用去共轭烷基化实现了双键的迁移同时构建全碳季碳中心。四氟硼酸
锂脱除硅保护并且发生烯基甲醚结构的水解。之后氧化伯醇得到的醛羰基和邻碘苯胺发生还原胺化，同时发生了酮羰基的还原。然后，氧化该二级醇；最后通过羰基α位的偶联构建瑞兹亚碱四环骨架。其二采用汇聚式合成路线：直接利用甲基保护烯丙醇结构与连接有邻碘苯胺片段的氯代物发生去共轭烷基化，再发生分子内偶联就可实现瑞兹亚碱四环骨架的构建。本发明操作步骤简单，对反应条件的要求低，可高效合成目标化合物。
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来源：北方有色网
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