本发明涉及一种达格列净的制备方法，本发明中将化合物2与苯乙醚混合后滴入悬浮的三氯化
铝溶液中，生成的邻位异构体杂质小于1％。本发明中使化合物4先与丁基
锂反应，生成下式化合物5，然后化合物5再与化合物1进行反应，避免了磺酸酯类基因毒性杂质的产生，从而在一定程度上提高了原料的利用率，避免了后处理繁琐的问题，且提高了产物的纯度及收率；本发明中使用硼氢化物和硫酸对化合物6进行还原，使还原反应和脱保护同时进行，大大减少了污染；本发明所采用的原料及试剂价格相对便宜，成本低廉，且整个制备过程反应条件温和、操作简单安全，便于实现工业化生产。
声明：
“达格列净的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
1136
编辑：管理员
来源：北方有色网
咨询细节
