本发明涉及人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑 制剂。设计了以5－腈基－1H－1；2，3－三氮唑为母体结构、 具有如图1和图2所示的分子结构通式的化合物。合成方法包 括：1－芳基－2－腈基－2－三苯基膦基乙酮，用干燥的四氢 呋喃为溶剂，在氮气保护、－50℃～－70℃下，经1∶1.1摩尔 比的丁基
锂作用15分钟后，与1∶1.1摩尔比的对甲基苯磺酰 基叠氮反应6～12小时，得1－对甲基苯磺酰基－4－芳基－5 －腈基－1H－1，2，3－三氮唑；1－对甲基苯磺酰基－4－芳 基－5－腈基－1H－1，2，3－三氮唑，用90％乙醇将其溶解， 再加热回流1小时，然后将瓶内溶液导入冷水让沉淀析出，得 图1、图2中所示化合物。经试验这些化合物具有良好的抑制 HER2/neu受体酪氨酸激酶的活性，其半数抑制率 (IC50)在10nmole/L～ 100nmole/L之间。
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来源：北方有色网
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