本发明涉及一种抗血栓药物阿哌沙班及相关中间体的制备方法。具体地，以廉价的对硝基苯胺为原料在碱性条件下与通用试剂5‑氯戊酰氯经过酰胺化‑环合两步一锅煮反应得到化合物I；化合物I与3,3‑二羟基哌啶‑2‑酮在
碳酸锂和有机溶剂条件下反应生成化合物II；化合物II与化合物III发生环合‑消除反应生成化合物IV；化合物IV水解得到化合物V，即阿哌沙班。本发明采用的合成方法，工艺路线设计合理，原料便宜易得，不使用昂贵试剂，无苛刻的反应条件，并且反应收率和纯度较高，操作简便，易于规模化生产。
声明：
“阿哌沙班及其中间体的制备” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
1049
编辑：管理员
来源：北方有色网
咨询细节
