利用以下方法可以高产率得到6,7-二氢-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮(I):1)从适当保护的C-(3-羟基吡啶-2-基)甲胺进行的方法,将该胺转化成甲酰胺,然后环化成咪唑并[1,5-A]吡啶,并氢化成6,7-二氢-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮,而适当保护的C-(3-羟基吡啶-2-基)甲胺可以由市售的3-羟基-2-氰基吡啶[932-35-4]出发分二步制备,或者由市售的2-羟基甲基吡啶-3-醇[14173-30-9]出发分三步制备;2)一种如WO2002/040 484中所述的制备6,7-二氢-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮(式I)合成中的中间体4-羟基-1-(1H-咪唑-4-基)丁-1-酮的方法,该方法由N,N-二甲基-2-(三迷基
硅烷基)咪唑-1-磺酰胺出发,通过
锂化反应和随后与适当保护的4-羟基丁醛反应,接着将该仲醇氧化,加酸使咪唑去保护和醇官能基去保护;3)从5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-A]吡啶[38666-30-7]出发,将其氧化的方法。
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“制备6,7-二氢-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮的方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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