本发明涉及一种(2S)‑2‑N‑芴甲氧羰基氨基‑5,5‑二甲基正亮氨酸的合成方法。本发明解决了用金属铑配体手性高压催化氢化，催化剂(‑)‑1,2‑BIS((2R,5R)‑2,5‑二乙基)苯(辛二烯)三氟甲烷磺酰铹价格昂贵，叔丁基
锂合成过程易燃易爆等文献报道无法规模化生产等技术问题。本发明涉及的合成方法包括以下步骤：（1）3,3‑二甲基‑1‑溴丁烷和二苯亚甲基甘氨酸甲酯缩合反应。（2）水解。（3）用(+)‑二乙酰基‑D‑酒石酸拆分。（4）氢氧化锂水解。（5）和Fmoc‑OSu反应。在整个合成过程中，中间体和目标产物无需经过色谱柱分离，原料便宜，纯化简单。本发明适合低成本、高效合成(2S)‑2‑N‑芴甲氧羰基氨基‑5,5‑二甲基正亮氨酸。
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