本发明提供了一种制备O-去甲文拉法辛的新方法,包括步骤:(1)将化合物I(1-[2-胺基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇)进行去甲基化反应,采用的催化剂选自硫醇盐阴离子、
镍、
钴、金属硫化物、二苯基磷
锂或三烷基氢硼化物,产物经进一步纯化获得高纯度的化合物II(1-[2-胺基-1-(4-羟基苯基)乙基]环己醇);(2)用包合剂将化合物II包合后,与甲基化试剂进行N,N-二甲基化反应,调节PH析出大量固体,即O-去甲基文拉法辛,包合剂是Α-环糊精、Β-环糊精或Γ-环糊精;(3)析出的大量固体用二氯甲烷溶解、蒸干,异丙醇重结晶。本发明操作简便、快捷,制备的产物较单一、收率高、纯度高、生产成本得到极大降低。
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来源：北方有色网
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