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特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法

1179   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-18 23:22:22
本发明公开了特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法,该中间体是(1S,3αR,6αS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸乙酯盐酸盐,步骤如下:(1)以3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为原料,在无机碱的作用下,经Boc2O保护,得到中间体1;(2)将中间体1溶解在有机溶剂中,加入手性有机配体,氮气保护,-70℃和烷基反应2小时,再通入干燥的二氧化碳,得到中间体2;(3)将中间体2加入到饱和的氯化氢乙醇溶液中,加热回流3h,得到目标化合物。本发明合成路线短、成本低廉、收率及光学纯度高,易于大规模生产。
声明:
“特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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