本发明公开了一种恩格列净的合成方法。该方法采用(S)‑3‑(4‑(5‑溴‑2‑氯苄基)苯氧基)四氢呋喃为起始原料，在Pd2(dba)3催化下，在对甲苯磺酰肼、Xphos和叔丁醇
锂共同作用下与2,3,4,6‑四苄基‑D‑吡喃葡萄糖酸‑1,5‑内酯偶联生成中间体I，中间体I经雷尼
镍加氢还原双键同时脱苄基得到恩格列净。该方法不需丁基锂、格式试剂等危险物料，反应路线短，反应及后处理简单，安全性高，副反应少，产品收率高，纯度高，特别适合于工业化生产。
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来源：北方有色网
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