本发明涉及药物化学领域，公开了一种缬沙坦的制备和纯化方法，S1. 采用L‑缬氨酸和醇加入到反应釜中，缓慢滴加完二氯亚砜后，升温回流反应，加入醋酸异丙酯打浆，抽滤，得到中间体1；S2. 中间体1在溶剂中与起始物料2在碱性条件下发生亲核反应，得到中间体2；S3. 中间体2在溶剂中与正戊酰氯在碱性条件下发生亲核反应，得到中间体3；S4. 中间体3在溶剂中与叠氮化钠和催化剂(‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物，发生环合反应，洗涤后析晶，干燥得到缬沙坦。本发明环合反应中使用叠氮化钠和催化剂((‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物)，环合收率可达90%。本发明的纯化方法缬沙坦原料纯度>99.99%，溶剂残留(乙酸乙酯)<0.5%，特定杂质<0.01%，无其他未知单杂，对映异构体杂质未检出。
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来源：北方有色网
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