本发明涉及一种化合物，可作为直接靶向RhoC的共价结合抑制剂。本发明通过“点击化学”特异化学反应，合成具有蓝萼甲素原有活性及失活型两种化学小分子探针，并找到两个探针所结合的差异蛋白（即蓝萼甲素发挥生物功能的直接作用靶点）。利用生物信息学分析等方法筛选出关键靶标——RhoC，所述化合物通过Lys18氨基酸残基位点与RhoC共价结合，并在小鼠成纤维细胞NIH‑3T3中验证了蓝萼甲素对其GTP活性的影响。分子机制结果表明：蓝萼甲素影响RhoC‑GTPase活性，抑制下游ROCK激酶及MLC磷酸化的发生。
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来源：北方有色网
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