本发明提供了一种(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸(STATINE)及其类似物的制备方法,该方法采用四步反应,先将氮端用FMOC保护的氨基酸A与MELDRUM’S ACID B在DMAP和羧基活化剂存在下反应得化合物C;化合物C经关环反应生成TETRAMIC ACID化合物D;化合物D在醋酸存在的条件下被还原为4-羟基-吡咯烷酮类衍生物E;化合物E在稀盐酸中回流反应得氮端FMOC保护的STATINE类似物。氮端FMOC保护的STATINE类似物经常规的有机合成方法可以转化为STATINE及其类似物。本发明能够从价廉易得的原料出发、经过四步较为常见的有机化学的方法得到光学纯度非常高的STATINE及其类似物。该四步反应的产率为45-70%。所得化合物经过核磁共振氢谱、质谱和旋光分析确定,结构无误。
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来源：北方有色网
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