本发明通过液相合成法合成了内吗啡肽-1的四个新型类似物[GMLPC]-FM-1、[GMLDC]-EM-1、[GMDPC]-EM-1和[GMDDC]-EM-1,并提供了四个类似物的制备方法。本发明通过放射配体受体结合实验,离体器官生物检定,脂溶性测定,离体酶解稳定性,蛋白结合和温浴甩尾镇痛实验对四个类似物进行了一系列的药理学活性鉴定。结果显示四个类似物在小鼠脑质膜和血清中的酶解稳定性较母体显着提高,侧脑室注射后镇痛作用时间明显延长,特别是[GMDPC]-EM-1,其整体脂溶性显着提高,皮下注射时表现出明显的长时程镇痛活性,其作用通过Μ阿片受体介导的中枢机制而产生。研究表明本发明中引入的化学改造设计将为发展内吗啡肽-1成为临床多肽镇痛药物提供重要依据。
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来源：北方有色网
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