本发明提供了达格列净共晶物的制备工艺，包括：1)、以4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6为原料，6在适当溶剂中与烷基
锂、
锌盐经X/Li/Zn交换反应制成有机锌试剂‑二[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]锌，再与2, 3, 4, 6‑四‑O‑特戊酰基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖4发生亲核取代反应制得化合物3；2)、脱去化合物3的特戊酰基保护基得到达格列净2，直接与(S)‑1, 2‑丙二醇和水在适当溶剂中制备成达格列净共晶物1；合成路线如下：其中，所述4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6结构中X选自溴Br或者碘I。本发明路线中所用试剂均是常规大宗试剂，价廉易得，路线简化，路线成本大幅降低，产物收率和纯度均较高，并且产物中不含非对映异构体，适合于工业化生产。
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来源：北方有色网
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