本发明公开了一种艾乐替尼的合成方法。该方法将6?溴?3,4?二氢?2?萘酮先后与正丁基
锂和有机硼试剂进行硼酸化反应，将得到的3,4?二氢?2?萘酮?6?硼酸与溴乙烷进行催化偶联反应；将得到的6?乙基?3,4?二氢?2?萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的1,1?二甲基?6?乙基?3,4?二氢?2?萘酮与溴化试剂进行溴化反应；将得到的1,1?二甲基?6?乙基?7?溴?3,4?二氢?2?萘酮与4?(4?哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的1,1?二甲基?6?乙基?7?[4?(吗啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氢?2?萘酮与3?氰基苯肼进行环化反应；将得到的9?乙基?6,6?二甲基?8?[4?(吗啉?4?基)哌啶?1?基]?6,11?二氢?5H?苯并[b]咔唑?3?甲腈与二氯二氰基苯醌进行氧化反应，得到成品艾乐替尼。该合成方法路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。
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来源：北方有色网
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