本发明提供一种立他司特及中间体合成工艺，涉及药物合成技术领域，包括以下步骤：S1.硫酸钾和硫酸制备过氧单硫酸，与2,6‑二氯苯胺氧化后制得2,6‑二氯亚硝基苯，2,6‑二氯亚硝基苯与乙酸和乙酸酐混合制成为4‑氯苯并呋喃；S2.在4‑氯苯并呋喃中加入氢氧化
锂后制得4‑锂苯并呋喃，再加入碳酸二甲酯后制得立他司特中间体；S3.在立他司特中间体中加入聚氨基甲酸酯，在催化剂和酸的作用下发生反应0.5‑1h后，在碱性条件下制得立他司特。本发明操作简单，可降低生产成本。
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来源：北方有色网
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