本发明涉及分别制备式I或IV的新的取代的卤代芳烃化合物的新方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、X和Y如本文所定义，该方法包括在式III的羰基反应物(其中R1和R2如本文所定义)的存在下，通过有机
锂化合物对式II或V的二卤代芳烃分别进行新的和有效的选择性单锂化。在本发明的方法中，新形成的锂化卤代芳烃被羰基反应物在原位连续淬灭，以形成所述的取代的卤代芳烃。该方法适合分批式或连续流动系统。由本发明的方法制成的取代的卤代芳烃，可用作制备N－芳基和N－杂芳基取代的药学活性化合物的中间体，所述的药学活性化合物包括5－羟色胺1(5－HT1)受体的选择性拮抗剂、逆激动剂和部分激动剂，其可用于治疗或预防抑郁症、焦虑症、强迫症(OCD)和对5－HT1激动剂或拮抗剂有适应症的其他疾病。
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来源：北方有色网
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