本发明涉及具有式(I)结构的取代的8－氮杂双环[3.2.1]辛－3－醇或其药学上可接受的盐或溶剂合物的制备方法，其中R为苄基、R5－苄基、烯丙基、－C(O)R6、－C(O)OR8或－CH(R7)2；R1为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R5、R6、R7和R8如本发明说明书中定义；该方法包括：a)使式(II)的胺R－NH2 II与2，5－二甲氧基四氢呋喃或HC(O)(CH2)2C(O)H和C(O)(CH2C(O)OR4)2反应，其中R4为H或烷基，得到式III的化合物；b)使式(III)的化合物与I－R1、烷基
锂和任选的锂盐反应，得到式I化合物；c)任选将R为苄基、R5－苄基、烯丙基、－C(O)R6或－C(O)OR8的式I化合物转化为R为－CH(R7)2的式I化合物。也要求保护该方法中的中间体。
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来源：北方有色网
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