本发明涉及无标记G蛋白偶联受体（GPCR）的细胞筛选模型构建方法及应用，具体地说是一种无标记褪黑素膜受体亚型MT1的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用MT1稳定表达的细胞系，建立了筛选MT1受体激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响MT1受体下游通路的调节剂。本发明构建的MT1细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点‑通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找MT1受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂，及MT1受体参与的失眠、异常生理节律、情绪障碍及肿瘤相关疾病的药物筛选。
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来源：北方有色网
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