本发明公开了一种具抗癌活性的甲氧基水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1, 3-丙二醇希夫碱的合成及应用。甲氧基水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1, 3-丙二醇希夫碱的分子式为：C12H17NO4，分子量为：239.27。(1)将1.522g分析纯的3-甲氧基水杨醛置于三口烧瓶中，加入15ml的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解，然后加入1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1, 3-丙二醇，再加入10ml的无水乙醇，水浴加热，设定温度为65℃，回流搅拌约120分钟。(2)将步骤(1)得到的溶液于室温下冷却、自然挥发结晶，静置3天后，得到黄色的块状晶体。甲氧基水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1, 3-丙二醇希夫碱应用于做抗癌药物。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。
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