本发明属于有机化学技术领域,具体为一种多取代异喹啉并吡唑类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H?NMR、13C?NMR、HRMS和单晶衍射等方法表征并得以确认。本发明使用Br2、I2为亲电试剂,与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛、对甲基苯磺酰肼在温和条件下发生亲电环化反应,随后与醛、酮发生亲核加成反应及分子内的缩合和芳构化反应,多组分一锅法高效制得含卤素的异喹啉并吡唑类化合物,这类化合物可在钯的作用下进一步发生交叉偶联反应,得到多取代的异喹啉并吡唑类化合物。本发明方法反应条件温和,操作简便,成本较低,副反应少,产品纯度高,便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,而且此类化合物骨架具有广普的生物活性,在新药研发中有非常好的应用前景,初步生物测试表明,该类化合物在PTP1B抑制剂活性测试中具有较好的活性。
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来源：北方有色网
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