本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种帕西瑞肽的制备方法。本发明所述制备方法通过改变片段偶联顺序得到H-Phg-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Tyr(4-Bzl)-Phe-(4-Boc-NH-C2H4-NH-CO-O)Pro-OH，再进行液相环化、裂解得到目标产物帕西瑞肽粗品，纯化得到帕西瑞肽纯品。与现有技术相比，本发明所述制备方法液相环化时羧基的活化是Pro，相比羧基端Phe的消旋大大降低，HPLC未检测到消旋，从而提高帕西瑞肽纯品收率，适合于大规模产业化生产。
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来源：北方有色网
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