本发明公开了一种配合物[Cu2(L12)2]·(H2O)的原位合成方法及抗肿瘤应用。[Cu2(L12)2]·(H2O)的分子式C68H62Cu2N18O21，分子量为：1594.42。（1）将0.07-0.14克分析纯1-(6-甲基吡啶)-5-羟基-1氢-吡唑-3-甲酸甲酯和0.05-0.15克分析纯三水硝酸
铜溶于10-20毫升体积比为1：1的无水乙腈和无水甲醇的混合溶液中；（2）将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80-90°C下反应60-80小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，18天后得到单晶级[Cu2(L12)2]·(H2O)配合物。[Cu2(L12)2]·(H2O)应用于抗肿瘤。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。
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