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本发明提供一种大黄酸吡啶季铵盐类化合物及其合成方法和应用，该类化合物的结构式如通式Ⅰ所示，合成路线是以大黄酸、吡啶烷醇/胺以及含不同取代的溴苄类化合物为原料，通过两步化学反应合成。通过对常见革兰氏阳性菌如耐药性金黄色葡萄球菌以及革兰氏阴性菌如耐药型铜绿假单胞菌、耐药型鲍曼不动杆菌和大肠杆菌进行抗菌活性测试，经初步生物活性测试表明该类化合物有优异的抗耐药菌活性，对HepG2、HEK293和A549细胞的体外细胞毒性实验表明，本发明合成的大黄酸类衍生物具有较高的安全性，此外，本发明所合成的化合物显著改善了溶解性。因此，在制备临床抗感染治疗药物方面具有很好的应用前景。
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